來自美國普渡大學(xué)生物化學(xué)分析化學(xué)系的副教授陶緯國（W.  Andy  Tao）及其普渡大學(xué)癌癥研究中心的同事構(gòu)建了一種納米聚合物，將其命名為“pIMAGO”。研究人員利用這種pIMAGO  納米聚合物結(jié)合靶蛋白，并利用化學(xué)發(fā)光的檢測方法檢測了抗癌藥物對致癌生化過程的效應(yīng)。相關(guān)研究成果發(fā)表《分析化學(xué)》（Analytical  Chemistry）雜志上。研究人員稱這種新型的納米聚合物將為藥物開發(fā)者們提供了一種更為簡易和廉價(jià)的方式用于檢測廣泛使用的一類癌癥抑制劑的效應(yīng)。
陶緯國開發(fā)的這種pIMAGO  納米聚合物是一種表面富集鈦離子的特殊納米材料，能夠吸引并結(jié)合磷酸化的蛋白激酶。正常情況下細(xì)胞按照細(xì)胞分裂周期生長和分裂。在分裂周期中的幾個(gè)“檢查點(diǎn)”上，細(xì)胞會(huì)停止生長和分裂，以便修復(fù)受損的DNA，然后再進(jìn)入分裂周期的下一步。過去的研究表明，蛋白激酶在細(xì)胞周期的調(diào)控與檢測中發(fā)揮著重要的作用。激酶過度激活常與癌細(xì)胞形成密切相關(guān)，因此許多的抗癌藥物主要功能都是針對性抑制激酶活性。“pIMAGO  納米聚合物具有普遍適用性，可用于檢測蛋白質(zhì)中所有磷酸化位點(diǎn)。并且它相當(dāng)?shù)牧畠r(jià)，使得它能夠被廣泛地應(yīng)用，”陶緯國說。
研究人員檢測了一種磷酸化激活化合物和另一種激酶活性抑制藥物的效應(yīng)。他們將pIMAGO  納米聚合物加入到兩種化合物分別處理的蛋白質(zhì)溶液中，隨后再添加辣根過氧化物酶標(biāo)記親合素（Avidin/HRP）。由于親和素能夠與納米聚合物表面的親和素結(jié)合，最后當(dāng)研究人員在溶液中加入底物時(shí)，底物與HRP發(fā)生反應(yīng)，就可以導(dǎo)致溶液變色。如果溶液的顏色較淺則意味著較低的激酶活性和較少的磷酸化蛋白，表明激酶活性抑制藥物是有效的。而深色的溶液則代表較高的激酶活性，則表示活性抑制藥物無效。
目前常規(guī)的方法是利用抗體來篩選激酶抑制劑，存在著抗體供不應(yīng)求，不能廣泛適用于多種細(xì)胞類型以及高成本的缺點(diǎn)。而放射性同位素檢測則由于具有輻射的危險(xiǎn)受到嚴(yán)格的監(jiān)控。
“pIMAGO  納米聚合物克服了上述常規(guī)方法的局限，可以廣泛地應(yīng)用于制藥行業(yè)進(jìn)行藥物篩查，”陶緯國說：“我們計(jì)劃將其投入到商業(yè)應(yīng)用中以取代放射性同位素和抗體成為一種篩選激酶抑制劑的常用方法?！?br> 目前，陶緯國已獲得了pIMAGO  納米聚合物的專利，并在普渡研究園區(qū)成立了一家“Tymora  Analytical”公司，計(jì)劃面向市場生產(chǎn)和銷售這種pIMAGO納米聚合物。