中文名稱: 艾樂替尼(alectinib,CH5424802)
中文同義詞: 艾樂替尼ALECTINIB (CH5424802);艾樂替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾樂替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-;阿來替尼鹽酸鹽;艾樂替尼 1G;9-乙基-6,11-二氫-6,6-二甲基-8-[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名稱: Alectinib
英文同義詞: Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802;CH5424802, Alectinib, AF802;9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-6;Alecitinib
CAS號: 1256580-46-7
分子式: C30H34N4O2
分子量: 483
目前,肺癌的發病率與死亡率位列惡性腫瘤之首,非小細胞肺癌 (NSCLC) 肺癌中最主要的組織學類型,約占75%~80%。由于 NSCLC惡性程度高,而以鉑類藥物為基礎的化療藥物效果并不滿意,患者5年生存率低,因此探索有效的治療方式成為近幾年人們關注的熱點。隨著基因組學的發展,個體化靶向治療成為肺癌治療的研發熱點。目前已發現的肺癌驅動基因主要包括基因突變(EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF)與染色體重排(ALK、RET、ROS1)兩大類。我國NSCLC 常見驅動基因的發生頻率約6%存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排 。
艾樂替尼(alectinib)是繼克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)后美國食品和藥物管理局(FDA)批準的第3個用于治療ALK 陽性的NSCLC 的藥物。艾樂替尼的優勢在于不僅對經克唑替尼治療后疾病進展或耐藥的晚期(轉移性)ALK 陽性的NSCLC有效,還可使腦轉移患者的腦腫瘤縮小。目前羅氏公司已向國家食品藥品監督管理總局(CFDA)申請進口注冊,并已獲得臨床批文,并于2015年12月11日在美國上市,商品名 Alecensa。艾樂替尼屬于第2代間變性淋巴瘤激酶( anaplastic lymphomakinase,ALk) 抑制劑,用于治療ALK 基因突變的晚期非小細胞肺癌患者
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